蒺藜作为一味历史悠久的中药材，其药用价值已得到中医典籍和现代药理学的双重验证。蒺藜主要指蒺藜科植物蒺藜(Tribulus terrestris L.)的干燥成熟果实，别名刺蒺藜、白蒺藜，归肝经，性味辛、苦，微温，有小毒。它在传统医学中用于平肝解郁、活血祛风、明目止痒，而现代研究则揭示了其抗炎、抗氧化、调节免疫、改善心血管功能及促进性功能等多方面功效。本篇将系统梳理蒺藜的功效、使用方法及安全注意事项，以期为临床应用和自我保健提供参考。
一、蒺藜的功效与作用机制
蒺藜的传统功效源于其独特的药理特性。《中国药典》明确记载蒺藜具有平肝解郁、活血祛风、明目、止痒的功效，主治头痛眩晕、胸胁胀痛、乳闭乳痈、目赤翳障、风疹瘙痒等症。在中医理论中，蒺藜辛散苦泄，能横行排荡，调和肝气，舒缓情绪，从而达到解郁的效果。同时，蒺藜还能疏肝解郁，散结祛瘀，平肝潜阳，清肝明目，止痒，这些功效共同构成了蒺藜在临床应用的广泛基础。
现代药理学研究进一步揭示了蒺藜的多效性。蒺藜主要含甾体皂苷、黄酮类化合物、生物碱、多酚等活性成分。其中，皂苷类是蒺藜的主要活性成分，具有显著的抗炎作用，通过抑制核因子-κB(NF-κB)、Toll样受体4(TLR4)等信号通路的激活，降低炎症小鼠体内IL-17、TNF-α等促炎因子的表达。黄酮类成分则发挥抗氧化作用，通过清除自由基(如DPPH、ABTS自由基)和提高超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性来减轻氧化应激损伤。此外，蒺藜总皂苷能提高机体免疫功能，延缓衰老，并通过抑制小肠α-葡萄糖苷酶活性(抑制率最高达52.62%)降低餐后血糖水平。
在神经系统保护方面，蒺藜皂苷通过抑制神经细胞内钙超载，降低缺氧/复氧诱导的皮层神经元凋亡，减轻细胞损伤。心血管保护方面，蒺藜水浸液及乙醇浸出液对麻醉动物有降压作用，其水溶性部分有利尿作用，总皂苷有强心作用。尤为突出的是蒺藜在生殖健康领域的应用，研究显示蒺藜中的原薯蓣皂苷能显著提高血清睾酮水平(大鼠实验中睾酮水平上升216%)，促进黄体生成素(LH)分泌，改善男性性功能障碍和不育症。
二、蒺藜的临床应用与现代研究进展
蒺藜在临床应用中展现出了多样的治疗价值。在皮肤科领域，蒺藜被广泛用于治疗白癜风、荨麻疹、风疹瘙痒、银屑病等疾病。一项针对139例白癜风患者的临床观察显示，白蒺藜散联合氮芥乙醇治疗，121例患者完成了试验，总有效率较高。另一项研究采用复方蒺藜片联合火针及他克莫司软膏治疗稳定期非节段型白癜风，结果显示该组合对稳定期白癜风具有显著疗效，总有效率达85%以上。
心血管系统疾病是蒺藜应用的另一重要领域。研究发现，蒺藜能舒张冠状动脉，改善心肌缺血，缩小心肌梗死面积。蒺藜总皂苷对缺氧再给氧、缺血再灌注心肌有保护作用，与提高机体内源性抗氧化能力、降低脂质氧化程度有关。在调节血压方面，蒺藜水浸液及乙醇浸出液对麻醉动物有降压作用，其机制可能与抑制磷酸二酯酶活性有关。一项针对正常和2型糖尿病大鼠的实验显示，蒺藜皂苷能显著降低餐后血糖水平(分别为对照的70.19%和68.05%)，主要通过抑制小肠α-葡萄糖苷酶活性实现。
蒺藜在改善男性生殖健康方面的研究也取得了显著进展。动物实验表明，蒺藜提取物能延长大鼠力竭时间，增加腓肠肌、比目鱼肌质量，改善过度训练大鼠的运动表现。对雄性大鼠进行的实验显示，蒺藜提取物能使体重增加9%-23%，性行为参数(骑跨频率和插入频率)改善20%-27%，且无负面抗勃起反应。这证实了蒺藜在治疗性功能障碍和不育症方面的潜力。
在临床应用中，蒺藜常与其他药材配伍使用以增强疗效。例如，三味蒺藜汤(蒺藜、冬葵果、螃蟹)用于治疗排尿不畅和浮肿；蒺藜两地汤(白蒺藜、沙蒺藜、生地、熟地等)用于治疗血燥阴伤；蝉衣蒺藜汤(蝉衣、白蒺藜、苦参等)用于治疗风热引起的皮肤疹痒。这些配伍方案体现了中医辨证施治的原则，也表明蒺藜在复方中的应用价值。
三、蒺藜的使用方法与剂量规范
蒺藜的使用方法主要包括内服和外用两大类。内服是蒺藜最常用的给药方式，《中国药典》推荐剂量为6-10g，通常需炒制后使用以减少刺激性。炒蒺藜的制法是取净蒺藜，炒至微黄色；盐蒺藜则是取去刺蒺藜，用盐水拌匀，闷透，小火炒至微黄色。炒制可降低蒺藜的毒性，提高其安全性。
内服方法多样，包括煎汤、入丸、散剂等。汤剂制法一般为：药材浸泡30分钟后，武火煮沸，改文火煎煮30分钟(头煎)和20-30分钟(二煎)，合并煎液。例如，蒺藜贝母汤的用法为每服5钱匕(约15g)，水1盏半(约200ml)，煎至8分(约160ml)，分次温服。传统方剂中，蒺藜的剂量有时较大，如生精助育丸中含有蒺藜60g(占组方约1/30)，制成10g/丸，每日2丸，3个月为一疗程。
现代制剂中，蒺藜被制成多种药物形式。例如，金汉蒺藜片(国食健字G20050364)的主要成分为每100g含总皂甙2200mg、总黄酮900mg，每日2次，每次4片(0.4g/片)，总剂量约3.2g/日，用于缓解疲劳。芬兰X-potens蒺藜提取物片的用法为成人第一个月每天两次，每次1片，后每天1片。美国VLIDATE片(含蒺藜提取物)的用法为每日1次，每次2粒。这些现代制剂通常经过标准化处理，剂量控制更为严格。
外用是蒺藜治疗皮肤病的另一重要方式，包括捣敷患处、研粉撒布或煎水洗患处。传统外用方法有：治疗疮疡的蒺藜散(蒺藜子一升熬黄，为末，麻油调如泥，炒焦黑敷布上)；治疗牙齿出血的蒺藜末蘸盐温漱；治疗鼻塞的蒺藜汁灌鼻(蒺藜二握碾过，水一大盏煮取半盏，仰卧含饭灌鼻)。现代临床中，蒺藜常被煎水外用，如30g蒺藜煎水至沸腾，冷却后去药渣，每日1-2次洗鼻或外洗皮肤。
需注意的是，蒺藜的使用方法应根据具体症状和体质选择。血虚气弱者不宜使用活血较强的生蒺藜，而应选择炒制后的蒺藜；对于皮肤破损或敏感人群，外用蒺藜需谨慎，避免直接接触伤口；老年人由于肝肾代谢能力下降，使用剂量应适当减少。
四、蒺藜的禁忌人群与安全注意事项
蒺藜虽有多种功效，但其使用存在一定禁忌。孕妇和哺乳期妇女应禁用或慎用蒺藜，因为蒺藜有活血作用，可能引起子宫收缩导致流产，或通过乳汁影响婴儿。研究显示，蒺藜中的某些成分(如皂苷)可能对胎儿发育产生不良影响，甚至在动物实验中观察到蒺藜可能引发肺水肿、呼吸衰竭等严重毒性反应。
血虚气弱者不宜使用蒺藜。蒺藜性微温，味辛、苦，有行气活血的作用，而血虚气弱者体质虚弱，使用后可能加重症状，如畏寒肢冷、自汗、身体疲劳等。脾胃虚弱者也应慎用，因蒺藜具有一定刺激性，可能加重脾胃负担，导致腹胀、腹痛等不适。
过敏体质者使用蒺藜可能出现皮肤瘙痒、红肿、皮疹等过敏反应。一项《中药大辞典》记录的案例显示，一位白癜风患者服用白蒺藜2钱后1小时出现全身皮肤瘙痒，随后发现针头大红色疹点，压之退色，继而皮肤普遍潮红，次日症状加剧，经抗过敏治疗后缓解。这表明蒺藜可能引发过敏反应，使用前应进行小剂量测试。
出血性疾病患者禁用蒺藜，因其活血祛风功效可能导致出血加重。药理学研究证实，蒺藜总皂苷和黄酮类成分能抑制血小板聚集，降低TXB2水平，升高6-Keto-PGF1α水平，从而增加出血风险。因此，血小板减少性紫癜、血友病等患者应避免使用。
肝肾功能不全者慎用蒺藜。长期或大剂量使用蒺藜可能对肝肾功能造成损害。动物实验显示，生蒺藜长期高剂量给药可导致大鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、肌酐(Cr)和尿素氮(BUN)等指标显著升高，肝肾组织出现明显病理学变化。虽然炒制后毒性降低，但肝肾功能不全者仍需谨慎使用，并在医生指导下调整剂量。
药物相互作用是使用蒺藜时需特别关注的问题。蒺藜与甘草配伍可能影响降血糖效果，因为蒺藜有降血糖作用，而甘草可能升高血糖水平；与党参配伍可能削弱补气养血效果；与地黄配伍可能刺激胃肠道；与天麻、酸枣仁配伍可能抵消镇静作用，导致神经兴奋和失眠。在现代药物中，蒺藜与降压药联用可能增强降压效果，需密切监测血压；与抗凝药(如华法林)联用可能增加出血风险；与降糖药联用可能协同降血糖，需注意低血糖风险。
此外，蒺藜的使用需注意以下事项：煎煮时应使用陶瓷砂锅或搪瓷锅，避免使用铁锅、铝锅；用药期间应避免辛辣、生冷、油腻食物，以免影响药效；首次使用应从小剂量开始，观察是否出现不适反应；长期使用应定期检查肝肾功能，尤其是剂量较大的情况；对于儿童，由于其肝肾系统尚未完全发育，缺乏安全数据支持，应禁用或在医生指导下使用。
五、蒺藜的炮制工艺与质量控制
炮制是中药使用前的重要加工过程，能有效降低毒性并提高药效。蒺藜的炮制方法主要包括炒制和盐炙。炒蒺藜的制法是取净蒺藜，炒至微黄色，碾去刺即可，这一过程能减轻蒺藜的刺激性和毒性，同时保留其主要活性成分。盐蒺藜则是在炒制基础上，加入盐水拌匀，闷透，再用小火炒至微黄色，取出晾干，这种炮制方法能增强蒺藜的补肾作用。
炮制对蒺藜的化学成分有明显影响。研究表明，蒺藜经炮制后，替告皂苷元、丁二酸、异鼠李素、苜蓿素、地索苷、酵母甾醇等成分含量增加，而青地霉酸、吉托皂苷元等成分含量下降。这些变化可能导致炮制品功效的增强，如炒蒺藜中替告皂苷元含量增加，可能增强其治疗肝病的效果。此外，炮制后的蒺藜在肝脏中的代谢途径可能有所不同，降低对肝肾功能的影响。
《中国药典》对蒺藜的质量控制有明确规定。性状方面，蒺藜由5个分果瓣组成，呈放射状排列，直径7-12mm。常裂为单一的分果瓣，呈斧状，背部黄绿色，隆起，有纵棱及多数小刺，两侧面粗糙，有网纹，灰白色。气味微，味苦、辛。鉴别方法包括粉末鉴别(黄绿色，含纤维木化、石细胞群等)和薄层色谱法。检查项目包括水分(不得过9.0%)和总灰分(不得过12.0%)。含量测定则以蒺藜苷元为指标，规定蒺藜总皂苷以蒺藜苷元(C27H38O4)计，不得少于1.0%。
不同产地的蒺藜在成分含量上存在差异。蒙药蒺藜研究发现，安徽亳州的蒺藜黄酮和皂苷提取率最高。这表明蒺藜的质量与产地密切相关，选择优质药材对疗效至关重要。同时，炮制工艺的标准化也是确保药效和安全性的关键。不同地区的炮制规范可能略有差异，如北京市中药饮片炮制规范(2023年版)规定了盐蒺藜的制法；陕西省则废止了部分蒺藜炮制标准；广东省在2025年版中药饮片标准中对蒺藜提出了新的要求。
在实际应用中，应选择炮制规范、质量合格的蒺藜产品，并遵循推荐的使用方法和剂量。对于复方制剂，应了解其中蒺藜的含量比例和炮制方法，确保安全有效。对于外用制剂，应控制浓度，避免浓度过高导致皮肤刺激。
六、蒺藜的现代制剂与应用前景
随着中药现代化进程的推进，蒺藜已被开发成多种现代制剂，扩大了其应用范围。蒺藜配方颗粒是近年来重要的中药现代化产品之一，其制法为取蒺藜饮片6000g，加水煎煮二次，合并煎液，滤过，浓缩成清膏，干燥后加辅料制粒，制成1000g。这一工艺保证了蒺藜有效成分的稳定性和标准化，便于临床应用和质量控制。
蒺藜提取物在保健食品领域也有广泛应用。如金汉蒺藜片(国食健字G20050364)的主要成分为刺蒺藜、淫羊藿、田七，每100g含总皂甙2200mg、总黄酮900mg，用于缓解体力疲劳。芬兰X-potens蒺藜提取物片则主要用于提升性功能，每日1-2片。美国VLIDATE片(含蒺藜提取物)则强调其促进生殖系统健康的作用，每日1次，每次2粒。这些现代制剂通常经过科学配伍和标准化处理，剂量控制更为精确，但也需注意其与药物的相互作用。
网络药理学和分子对接技术为蒺藜的现代研究提供了新方向。基于这些技术，蒺藜治疗白癜风的作用机制已被系统分析，发现其通过抑制炎症介质(如TNF-α、IL-6)、调控氧化应激反应(如ROS、MDA)和促进黑色素细胞再生等多途径发挥作用。这种研究方法为中药的现代化应用提供了科学依据，也拓展了蒺藜的潜在治疗领域。
未来，蒺藜的研究和应用将朝着更精准、更安全的方向发展。一方面，通过深入研究其活性成分和作用机制，开发靶向性强的新型制剂；另一方面，通过规范炮制工艺和剂量标准，提高用药安全性。同时，蒺藜与其他现代药物的相互作用研究也将进一步深入，为临床合理用药提供科学指导。
七、蒺藜在中医辨证施治中的应用原则
中医辨证施治强调"因人、因时、因地"的个体化用药原则。蒺藜虽有平肝解郁、活血祛风等功效，但在不同证型中应用需谨慎选择。例如，肝阳上亢型头痛眩晕可选用蒺藜，但肝肾阴虚型头痛则不宜，因蒺藜辛散温燥，可能加重阴虚症状。对于风疹瘙痒，若因风热所致，蒺藜可与金银花、连翘等配伍；若因血虚风燥，则应配伍当归、白芍等养血润燥之品。
在配伍应用中，蒺藜需遵循"十八反"和"十九畏"的配伍禁忌原则。传统认为蒺藜与甘草、党参、地黄、天麻、酸枣仁等药物存在配伍禁忌。例如，蒺藜与地黄配伍可能刺激胃肠道，引起腹痛、腹泻；与天麻、酸枣仁配伍可能抵消镇静作用，导致神经兴奋。现代研究也证实，蒺藜与降压药、抗凝药、降糖药等现代药物存在相互作用，需在医生指导下合理使用。
使用蒺藜时还应考虑患者的体质差异。体质偏虚者，尤其是血虚气弱者，应慎用蒺藜，或选择炒制后的蒺藜以减轻其辛散作用。体质偏实者，如肝郁化火、风热上扰者，则可适当使用蒺藜，配合清热泻火或疏风清热之品。老年人由于肝肾代谢能力下降，使用蒺藜时应减少剂量，通常建议每日≤6g，并密切监测肝肾功能。儿童因体质特殊，缺乏安全数据支持，应禁用或在医生指导下使用。
在具体应用中，蒺藜的使用剂量也需根据证型和体质调整。对于轻度肝郁气滞证，可从小剂量(6g)开始，观察效果；对于严重症状，可在医生指导下适当增加剂量，但不宜超过10g。对于慢性疾病，如高血压、糖尿病等，长期使用时应定期评估疗效和安全性，必要时调整剂量或配伍。
八、蒺藜与其他药物的相互作用及协同效应
蒺藜与其他药物的相互作用是临床应用中需特别关注的问题。药理学研究表明，蒺藜与多种药物存在协同或拮抗作用，合理配伍可增强疗效，不当使用则可能增加不良反应风险。
在心血管领域，蒺藜与降压药(如硝苯地平、卡托普利)联用时，可能产生协同降压效应。动物实验表明，蒺藜水浸液及乙醇浸出液对麻醉动物有降压作用，其机制可能与抑制磷酸二酯酶活性有关。因此，高血压患者同时使用蒺藜和降压药时，应监测血压变化，必要时调整降压药剂量。对于心肌缺血患者，蒺藜与活血化瘀药(如丹参、川芎)联用可增强改善心肌供血的效果，但需注意长期联用可能增加肝肾负担。
在代谢领域，蒺藜与降糖药(如二甲双胍、格列美脲)联用时，可能增强降血糖效果。现代研究证实，蒺藜水煎剂有降低血糖作用，其机制与抑制小肠α-葡萄糖苷酶活性有关。一项针对正常和2型糖尿病大鼠的实验显示，蒺藜皂苷能显著降低餐后血糖水平(分别为对照的70.19%和68.05%)，与格列本脲治疗组效果相当。因此，糖尿病患者使用蒺藜和降糖药时，应密切监测血糖变化，避免低血糖风险。
在神经系统领域，蒺藜与镇静催眠药(如地西泮、酸枣仁)联用时，可能产生拮抗作用。研究发现，蒺藜中的蒺藜皂苷对磷酸二酯酶有抑制作用，可改善脑循环，增加脑缺血部位的血供，但同时也可能提高神经兴奋性。因此，失眠、焦虑等患者使用蒺藜和镇静药时，应谨慎配伍，避免加重症状。
现代中药制剂中，蒺藜常与其他成分科学配伍，如心脑舒通胶囊(含蒺藜、丹参、三七等)用于治疗高血压伴脑动脉硬化及脑血栓形成后遗症；明目蒺藜丸(含蒺藜、菊花、枸杞子等)用于治疗目赤肿痛、眼睑溃烂等眼科疾病。这些制剂通常经过临床验证，具有明确的适应症和用法用量，使用时应严格按照说明书或医嘱。
在实际应用中，医生应根据患者的具体情况，综合评估蒺藜与其他药物的相互作用风险，合理选择配伍方案。患者也应主动告知医生正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药、保健品等，以避免潜在的相互作用风险。
九、蒺藜的毒性机制与安全使用建议
蒺藜虽有多种功效，但其毒性不容忽视。《中国药典》明确指出蒺藜有小毒，使用不当可能导致不良反应。临床观察和动物实验表明，蒺藜的毒性主要表现在以下几个方面：长期或大剂量使用可能引起肝肾功能损害，表现为血清ALT、AST、BUN、Cr等指标升高；可能引发神经系统反应，如乏力、思睡、头昏、恶心、呕吐、心悸、发绀；严重者可能出现肺水肿、呼吸衰竭等。
毒性机制研究显示，蒺藜中的某些成分(如皂苷、黄酮)可能通过多种途径产生毒性。动物实验表明，蒺藜长期给药可导致肝细胞水肿、脂肪变性和灶状炎症细胞浸润，肾组织也出现明显病理学变化。此外，蒺藜中的哈尔满碱等成分可能对神经系统产生影响。炒制后的蒺藜毒性有所降低，但仍需注意剂量控制。
根据动物实验数据，蒺藜的毒性剂量阈值可初步推算。一项研究中，生蒺藜高剂量组(1.36g/kg)和低剂量组(0.68g/kg)均对大鼠肝肾功能造成损害。以70kg成人计算，等效剂量约为48g和24g，远高于临床推荐剂量(6-10g)。这表明在常规剂量下，蒺藜的毒性风险较低，但长期或大剂量使用仍可能产生不良反应。
安全使用蒺藜的建议包括：控制剂量，内服一般不超过10g/日；长期使用应定期监测肝肾功能；选择炮制规范的蒺藜产品，如炒蒺藜或盐蒺藜；特殊人群(孕妇、儿童、肝肾功能不全者)应禁用或慎用；出现不适反应(如恶心、呕吐、头晕等)应立即停药并就医；避免与增强毒性药物(如苦杏仁、白果仁)同用；外用时应控制浓度和使用频率，避免皮肤刺激。
此外，临床观察发现，蒺藜的使用效果与个体差异密切相关。部分患者对蒺藜反应良好，而另一些患者则可能出现不良反应。这表明用药个体化的重要性，医生应根据患者的具体情况，调整剂量和使用方法。
在实际应用中，应遵循"中病即止"的原则，不宜长期大量使用蒺藜。对于慢性疾病，可在医生指导下间断使用，以减轻可能的毒性反应。同时，应关注蒺藜的不良反应报告，及时了解最新的安全性信息。
十、蒺藜的资源分布与可持续利用
蒺藜作为一味传统中药材，其资源分布与可持续利用也是值得关注的问题。蒺藜主产于河南、河北、山东、安徽、江苏、四川、陕西等地，生长于田野、路旁及河边草丛，喜温暖湿润气候，耐干旱，怕涝，以阳光充足、疏松肥沃、排水良好的沙质土壤为宜。全球温带地区均有分布，包括欧洲南部、伦敦等地。
值得注意的是，蒺藜与入侵物种蒺藜草(Cenchrus echinatus)不同。蒺藜草原产热带美洲，为恶性入侵类外来杂草，被列入《中华人民共和国进境植物检疫性有害生物名录》。两者在形态、分布和药用价值上均有明显差异，使用时应严格区分，避免误用。
随着中药需求的增加，蒺藜资源面临一定压力。近年来，中药资源可持续利用成为研究热点。研究发现，蒺藜的活性成分(如皂苷、黄酮)在不同产地和生长条件下存在差异。例如，蒙药蒺藜研究显示，安徽亳州的蒺藜黄酮和皂苷提取率最高，这表明优质药材的生产需要考虑产地和种植条件。
现代种植技术也为蒺藜的可持续利用提供了新思路。研究指出，蒺藜最佳种植密度为60厘米垄作下约10厘米株距，最佳采收期为8月下旬，产量可达1400-2000kg/hm2。通过优化种植密度和采收时间，可提高蒺藜产量，缓解资源压力。
在加工利用方面，研究发现蒺藜的活性成分主要集中在果皮和种子，不同炮制方法(如炒制、盐炙)对成分含量有显著影响。例如，炒制后替告皂苷元、丁二酸、异鼠李素等成分含量增加，而青地霉酸、吉托皂苷元等含量下降。因此，合理的加工工艺不仅可提高药效，也有助于资源的高效利用。
未来，随着中药现代化和资源保护意识的提高，蒺藜的种植、炮制和应用将更加规范化、科学化，实现资源的可持续利用，满足日益增长的健康需求。
