【中药名】
及己
【别名】
獐耳细辛、四叶细辛、牛细辛、老君须、四块瓦、四叶莲、对叶四块瓦、四叶金、四叶箭
【英文名】
Serrate Chloranthus Root.

【来源】
金粟兰科植物及己 Chloranthus serratus 的根部。春季花前采挖,除去茎叶与泥沙后阴干入药。
【植物形态】
及己为多年生草本植物,株高20-40厘米。根茎横走呈短缩状,粗短,直径约3毫米,表面棕褐色,具密集节纹和须根。茎直立,单生或数个丛生,具明显节部,无毛。叶对生4-6片,生于茎上部,纸质卵形或披针状卵形,长7-15厘米,宽3-6厘米。叶片基部楔形,先端渐尖或长尖,边缘具锐密锯齿,齿尖具腺体,两面无毛;叶柄长8-25毫米,托叶微小。穗状花序顶生,偶有腋生,单一或2-3分枝;总花梗长1-3.5厘米。花小,白色,无花被;雄蕊3枚,矩圆形,下部合生,生于子房外侧上部;中间雄蕊较长,花药2室,侧生雄蕊较短,花药1室 。子房卵形,无花柱,柱头粗短。核果近球形或梨形,绿色,长约2毫米。花期4-5月,果期6-8月 。
【产地分布】
及己广泛分布于长江以南地区,江苏、安徽、湖北、福建、广东、广西、贵州、湖南、四川等地均有分布。生于海拔280-1800米的阴湿林下或溪边草丛中。日本也有分布。在自然生境中,及己常与其他阴生植物伴生,喜湿润、遮阴的环境,对土壤要求不严,但以腐殖土为佳。
【采收加工】
及己的采收加工需遵循传统工艺,以确保药效与安全性。最佳采收时间为春季开花前,此时根部药性最佳,毒性相对较低。采收时,选择生长2-3年的植株,用铁锹或锄头小心挖取根部,避免损伤。采挖后,除去茎叶、须根及泥沙,阴干保存。阴干过程中需避免阳光直射,以防有效成分流失或变质。鲜品需即采即用,避免长时间浸泡或存放,以免增加毒性成分的溶出。
【药材性状】
及己的干燥根茎较短,直径约3毫米;上端有残留茎基,下侧着生多数细长须状根。根细长圆柱形,长约10厘米,直径0.5-2毫米;表面土灰色,有支根痕。质脆,易折断,断面皮部灰黄色,木部淡黄色。气微,味淡 。
显微鉴别可见:根横切面表皮细胞1列;皮层宽广,石细胞众多,直径43-78微米,孔沟极明显,并可见层纹;油细胞较多,散在于薄壁组织中;内皮层细胞凯氏点不明显。中柱鞘细胞1列;初生木质部4-8束,与初生韧皮部间隔排列。这些微观特征有助于区分及己与其他相似药材。
【性味归经】
及己性味独特,味苦,性平,有毒 ,归肝经、脾经。值得注意的是,不同文献对其性味记载略有差异,如《全国中草药汇编》记载为”辛、温”,而《本草经集注》则记载为”苦、平”。这种差异可能源于不同产地或炮制方法的细微差别,但总体上均强调其有毒特性,使用时需格外谨慎。

【功效与作用】
及己作为传统中药,具有多重功效与作用,但需在专业医师指导下合理使用:
1.活血散瘀:及己能有效活化血液,促进瘀血消散,改善局部血液循环,常用于跌打损伤、筋骨扭伤等外伤引起的瘀血肿痛。
2.祛风止痛:及己能驱散体内风邪,缓解风湿痹痛、关节肿胀及冷痛症状,对风湿性腰腿痛有较好疗效 。
3.解毒消肿:及己具有清热解毒功效,可治疗痈肿疮毒、皮肤感染及化脓性病变,缓解局部红肿热痛 。
4.舒筋活络:通过促进血液循环,及己能缓解气血瘀滞导致的四肢麻木、冷痛,改善关节活动受限。
5.杀虫止痒:外用可杀灭头癣、白秃、皮肤瘙痒等寄生虫性皮肤病病原体,具有明显的抗菌消炎作用。
现代研究表明,及己的根部含有多种活性成分,如焦莪术酮、二氢焦莪术酮等,这些成分赋予其抗炎、镇痛及抗菌活性,但也带来了毒性风险。因此,使用及己需严格掌握剂量与用法,以充分发挥其疗效,同时避免中毒。
【临床应用】
及己在临床应用中主要分为内服与外用两种方式,根据适应症不同,剂量与用法也有所差异:
内服:
-用量:煎汤1-3克,研末冲服1-2克,或泡酒服用(一般不超过10克)。
-适应症:
1、跌打损伤:与独活、威灵仙等配伍使用,可缓解疼痛与肿胀。
2、闭经:及己1-2克,水煎冲黄酒服用,对气滞血瘀型闭经有一定疗效。
3、风湿疼痛:及己5钱,米泔水冲服,可改善风湿性关节炎症状。
4、皮肤瘙痒:煎水内服,可缓解皮肤瘙痒等症。
外用:
-适应症:
1、头癣白秃:煎汁浸洗患处,或獐耳细辛末+槿木油调搽,可缓解真菌感染引起的头癣。
2、无名肿毒:鲜品捣敷或药酒外擦,对疮疖肿毒有一定效果。
3、皮肤瘙痒:煎水熏洗,可缓解皮肤瘙痒症状。
4、毒蛇咬伤:鲜及己根捣烂外敷,配合内服煎剂,可缓解蛇毒引起的局部症状。
临床实践中,及己的毒性限制了其广泛应用,因此医生通常会根据患者具体情况,调整剂量或与其他药材配伍使用,以降低毒性风险。
【药理研究】
现代药理研究为及己的传统功效提供了科学依据,同时也揭示了其毒性机制:
1.抗炎作用:及己根醇提物对角叉菜胶足跖肿胀具有显著的抑制作用,能减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀的效果,抑制醋酸所致的腹腔毛细血管通透性增加,对大鼠棉球肉芽肿增生也有抑制作用 。
2.抗菌活性:及己对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制效果,这与其治疗皮肤感染、头癣等病症的传统应用相符。
3.镇痛机制:通过调节中枢神经系统,及己能有效缓解疼痛信号传递,对慢性疼痛有一定疗效。
4.毒性警示:及己毒性主要与其化学成分焦莪术酮等有关,通过抑制Nrf2/HO-1通路,降低抗氧化酶(SOD、GSH、CAT),导致MDA升高,引发氧化应激损伤 。
毒性机制研究显示,及己地上部分(茎、叶)醇提取物通过抑制Nrf2/HO-1通路,引发氧化应激,导致肺组织损伤(炎性浸润、血管纤维化和肺水肿) 。而根部毒性较低,可能与根中氧化应激指标变化较弱有关。动物实验表明,小鼠灌服煎剂(5g/3ml)0.5ml即可致死,死亡前出现四肢抽搐、角弓反张等症状,解剖可见各脏器充血,肝脏出血及肝细胞坏死 [5] 。
值得注意的是,煎剂毒性较弱,研末或醇提取物毒性显著增强。这一发现对临床应用具有重要意义,提示应优先选择煎剂形式,避免直接服用研末或提取物。
【化学成分】
及己含有多种化学成分,这些成分赋予其药效与毒性:
全草含焦莪术酮(pyrocurzerenone)、左旋二氢焦莪术酮、银线草内酯(shizukaolide)E、F,新菖蒲酮(neoacolamone),7-羟基新菖蒲酮(7-hydroxyneoacolamone),菖蒲大牛儿酮(acoragermacrone),菖蒲酮(acolamone),莪术呋醚酮(zederone),异莪术呋喃二烯(isofuranodiene),莪术呋喃二烯(furanodiene),金粟兰内酯(chloranthalactone)C和银线草内酯(shizukaolide)C等。
根部含有二氢焦莪术呋喃烯酮、焦莪术呋喃烯酮等成分,这些成分可能是其药效和毒性的主要来源。其中,焦莪术酮和二氢焦莪术酮等单萜和倍半萜类化合物是及己中的主要指标性成分,也是其毒性机制的关键因素 。
及己的化学成分复杂,不同部位的成分含量和种类存在差异。研究表明,根部的毒性相对较低,而茎叶的毒性较大,这为临床应用提供了重要参考。

【使用禁忌】
及己的使用禁忌较为严格,需特别注意以下几点:
1.孕妇禁用:动物实验证实及己可致流产及胚胎毒性,孕妇使用可能导致胎儿发育异常或死亡。《中国毒性民族药志》明确记载:“妊娠小鼠灌服少量,24小时后死亡,死前阴道有血流出,阴道和子宫腔内充满凝血块。”2.儿童慎用:儿童肝肾功能尚未发育完全,对及己的毒性代谢能力较弱,使用时需严格控制剂量,一般建议禁用或在医师指导下极小剂量使用。
3.肝肾功能不全者禁用:及己毒性机制涉及肝肺损伤,肝肾功能不全患者代谢能力下降,使用可能加重肝肾负担,导致病情恶化。
4.出血性疾病患者慎用:及己活血作用较强,可能加重出血风险,如消化道出血、脑出血等患者应避免使用。
5.脾胃虚寒者忌服:苦寒之性易伤脾胃阳气,导致消化不良、腹泻等症状,脾胃虚寒者不宜使用。
6.皮肤破损禁外敷:避免开放性伤口吸收中毒,外敷时需确保皮肤完整无破损。
7.哺乳期妇女慎用:及己有毒性,可能通过乳汁影响婴儿健康,如需使用,应在医师指导下严格控制剂量。
8.长期服用需谨慎:及己不宜长期服用,长期使用可能导致蓄积中毒。
及己的毒性限制了其临床应用,因此使用时必须严格掌握剂量和用法,一般内服煎剂1-3克为宜,超过6-7克可能引起中毒,甚至死亡。曾报道一例用黄酒捣服鲜根约20克,24小时内死亡的案例,症状包括呕吐、头昏、口渴、手足抽搐、面色苍白、意识模糊、结膜充血、齿龈发黑、心悸亢进、昏迷等。
【配伍药方】
及己的配伍使用可增强疗效,降低毒性风险:
1.治头疮白秃:獐耳细辛为末,以槿木煎油调搽。适用于头癣、白秃等真菌感染性皮肤病 。
2.治小儿惊风:及己1钱,钩藤8分。水煎,涂母乳上供小儿吸吮。需谨慎使用,儿童剂量应减半或更小。
3.治跌打损伤:鲜及己根加食盐少许捣烂,烘热敷伤处;另取根二至三分(约3-6克),水煎冲黄酒服。适用于外伤引起的瘀血肿痛。
4.治经闭:及己1-2克,水煎冲黄酒服。适用于气滞血瘀型闭经,需在医师指导下使用。
5.驱风通经:及己5钱,米泔水冲服。适用于风湿疼痛引起的经络不通,可改善血液循环。
6.治风湿疼痛:及己1两泡酒500ml,每日5-10ml内服或外擦。适用于慢性风湿疼痛,可缓解关节僵硬与疼痛。
配伍使用时,应避免与活血化瘀类药物(如红花、桃仁等)同用,以免增强活血作用,导致出血风险增加。同时,应避免与毒性较强的药物(如乌头、附子等)配伍使用,以免毒性叠加,增加中毒风险。
【现代研究进展】
近年来,及己的现代研究主要集中在以下方面:
1.毒性机制研究:皖南医学院孙淑萍团队的研究表明,及己地上部分醇提取物通过抑制Nrf2/HO-1通路,引发氧化应激,导致肺组织损伤 。而根部毒性较低,可能与根中氧化应激指标变化较弱有关。这一发现为临床应用提供了重要参考。
2.抗炎活性研究:及己根醇提物具有良好的抗炎活性,对角叉菜胶足跖肿胀、二甲苯所致小鼠耳肿胀等炎症模型有显著抑制作用 。其抗炎机制可能与提高机体抗氧化能力及抑制相关炎症因子(如NO、5-HT、PGE和组织胺等)的释放有关 。
3.剂型差异研究:研究表明,及己不同剂型的毒性差异显著。煎剂毒性较弱,而研末或醇提取物毒性显著增强。这一发现对临床应用具有重要意义,提示应优先选择煎剂形式。
4.药效成分研究:及己中焦莪术酮、二氢焦莪术酮等成分是其药效和毒性的主要来源。这些成分结构复杂,骨架可分为桉叶烷型、环桉烷型、吉马烷型、菖蒲烷型等数种类型,同时它们具有内酯、酮、醇、多聚体等多种形式 。
5.临床前安全性评价:多项研究均表明及己对多种脏器有毒性,其中,最易受损的是肺组织,因为它是含氧量最多的器官,所以最易受内源性和外源性氧自由基损伤。因此,在肺组织中发生的氧化损伤可能是大鼠发生肺损伤的首要原因。
【总结与建议】
及己作为传统中药,兼具祛风活血、解毒消肿的多重功效,但其毒性限制了临床应用。使用及己需严格掌握剂量与用法,以充分发挥其疗效,同时避免中毒风险。
基于现代研究,建议在临床应用中注意以下几点:
1. 优先使用根部:及己根部的毒性相对较低,可作为临床用药的首选部位。
2. 选择煎剂形式:煎剂毒性较弱,应优先选择煎剂形式,避免直接服用研末或提取物。
3. 严格控制剂量:内服煎剂1-3克为宜,超过6-7克可能引起中毒。
4. 特殊人群慎用:孕妇、儿童、肝肾功能不全者、出血性疾病患者等特殊人群应禁用或慎用。
5. 避免长期服用:及己不宜长期服用,以免导致蓄积中毒。
6. 在医师指导下使用:及己毒性较强,使用前应咨询专业中医师,根据个人体质和病情调整剂量和用法。
未来研究应进一步明确及己的安全有效剂量范围、毒性靶点及临床应用的最佳适应症,为安全合理使用及己提供科学依据。同时,应加强及己的质量控制和标准化研究,确保临床用药的安全性和有效性。
及己的临床应用需权衡利弊,在确保安全的前提下,充分发挥其治疗价值。对于需要使用及己的患者,建议在专业医师指导下,从小剂量开始,逐步调整,避免一次性大量服用。
总之,及己是一种具有潜力的中药,但其毒性不容忽视。通过现代研究与传统应用相结合,可以更好地发挥其治疗价值,保障患者用药安全。







