在医药领域,栓剂是一种常见且重要的剂型。它是药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。其形状与重量会因施用腔道的不同而有所差异。比如直肠栓通常为鱼雷形、圆锥形或圆柱形,每颗重量约2g;阴道栓一般为鸭嘴形、球形或卵形,每颗重量约5g。

栓剂具有多种独特的作用特点。从局部作用来看,它可以在用药部位直接发挥疗效,比如用于治疗阴道炎的阴道栓,能直接作用于病变部位,起到抗菌、消炎、止痒等作用,减少药物对全身的影响,降低不良反应的发生几率。在全身作用方面,栓剂通过直肠给药,药物经直肠黏膜吸收进入血液循环,可避免肝脏的首过效应。这意味着药物能更多地发挥作用,提高药物的生物利用度。例如一些解热镇痛药制成的直肠栓,起效速度快,能迅速缓解发热、疼痛等症状,尤其适用于不能口服药物的患者,如儿童、呕吐患者等。
栓剂的基质对药物的释放和吸收起着关键作用。常用的基质可分为油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质中,可可豆脂是一种天然的油脂,具有良好的可塑性、无刺激性,在体温下能迅速熔化。半合成脂肪酸甘油酯也是常用的油脂性基质,它化学性质稳定,熔点适宜,不易酸败,是可可豆脂的理想代用品。水溶性基质方面,甘油明胶是由明胶、甘油与水制成,有弹性,不易折断,在体温时不熔化,但能缓慢溶于分泌液中,药物溶出速度较快。聚乙二醇类基质化学性质稳定,吸湿性好,对黏膜有一定的刺激性,常根据需要将不同分子量的聚乙二醇混合使用,以调节基质的熔点。
栓剂的制备方法主要有热熔法、冷压法和搓捏法。热熔法是最常用的方法,先将基质加热熔化,再加入药物,搅拌均匀后,趁热注入模具中,冷却凝固后削去溢出部分,脱模即得。这种方法适用于各种基质和药物,操作相对简单。冷压法是将药物与基质粉末混合均匀,在冷却条件下通过模具压制而成,该方法可避免药物受热分解,但生产效率较低。搓捏法是将药物与基质混合后,用手搓捏成适当形状,此方法适用于小量制备或临时调配。
在使用栓剂时,有诸多注意事项。首先,使用前要洗净双手,避免污染栓剂。对于直肠栓,患者应侧卧,放松肛门,将栓剂缓慢推入直肠内约2 - 3cm,保持侧卧姿势15 - 20分钟,以防止栓剂脱出。阴道栓使用时,患者需仰卧,屈膝,将栓剂缓慢送入阴道深处,最好在睡前使用,以保证药物在阴道内停留时间更长,提高疗效。同时,使用栓剂期间要注意个人卫生,避免性生活,以免影响治疗效果。如果在使用过程中出现局部红肿、瘙痒、疼痛等不适症状,应立即停止使用,并咨询医生。